白藜芦醇专利申请情况分析范文

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白藜芦醇(Resveratr01)是植物体内产生的一种天然二苯乙烯类多酚物质，为次生代谢产物，其化学名称为3，4’，5-三羟基．1，2．二苯乙烯(3，4’，5-tfihydroxystilbene)。白藜芦醇最早是从秘鲁的豆科植物五角决明根的甲醇提取物中发现的，于1940年由日本人首次从毛叶藜芦(Veratrumgrandiflorum)的根部得到。前人对其自然资源进行了广泛的研究，目前已经在2l科3l属的72种植物中发现了白藜芦醇及其苷类成分，如葡萄科的葡萄属、蛇葡萄属，豆科的落花生属、决明属、三叶革属和冬青属，百合科的藜芦属，姚金娘科的桉属，蓼科的蓼属、大黄属，棕榈科的海枣属等。现代研究表明，白藜芦醇具有抗肿瘤、消炎、抗菌、抗氧化、抗自由基、保护肝脏、保护心血管和抗心肌缺血等功能¨“1。因此，国内外学者对白藜芦醇在保健和医药方面的应用进行了大量研究，不断推出含有白藜芦醇这种新型有益成分的产品并申请了大量专利。笔者对白藜芦醇应用的成功案例或代表性产品进行了综述，以期为我国一些科研及生产单位提供参考。

l白藜芦醇在保健方面的专利申请

国内的白藜芦醇保健产品很少，以下2种产品市场占有率较高，以此作为代表。“金瑞芬胶囊”是我国白藜芦醇市场最具代表性的产品，其中每一粒含纯天然提取高纯度的白藜芦醇41．7IIlg，含纯天然提取高纯度的大豆异黄酮55．2n唱，含Ca11．1IIl|；。主要成分含量的充足，充分保证了产品的效果，其具有延缓衰老，改善女性更年期综合征，推迟更年期以及能改善骨质疏松症，增加骨密度的功效。北京龙兴科技股份有限公司于2005年申请了“坤美靓”牌自藜芦醇胶囊专利。该产品是以白藜芦醇、碳酸钙和淀粉为主要原料制成的保健食品，经功能试验证明其具有增加骨密度的保健功能。标志性成分含量为白藜芦醇0．62s／100g•产品、Ca16．00g／100g-产品，适宜人群为中老年女性，每粒300nag，不能代替药品。国外的白藜芦醇保健产品均申请了国家专利，以下专利产品均具有代表性。Farley等p’申请了1个含有白藜芦醇、黄素(植物来源)、脱氧肾上腺素及其制药学上可接受的盐类；还有COX-2抑制剂，来源于植物性药材，如白藜芦醇、姜黄、绿茶等；再加上任意的促进游离脂肪酸降解的化合物。这种生热配方结合了1种牛长激素，它刺激形成包含L．精氨酸或L鸟氨酸、L一赖氨酸和游离脂肪酸还原剂如烟酸：该生热配方更适用于白天服用，而生长激素在晚间产生较好疗效。Zhou¨叫申请了抑制口部细菌的产品专利。该产品活性成分包括多酚衍生物，以及罗汉果甜苷衍生物或甘草提取物中的至少1种或这2种物质的混合物，其中多酚物质包括儿茶素、向藜芦醇和它们的混合物中的至少1种。该产品有效抑制口部微生物的增长。Blass【1¨申请了关于大脑新陈代谢不足的营养补充物的专利。该专利主要治疗大脑失调，具有增强被削弱的线粒体功能和提高已经消弱的大脑代谢功能。该药物成分对遭受神经系统紊乱(如Alzheimer症、Hunting．ton症、Parkinson症)、心脏血管失调(如动脉粥样硬化心脏病、心肌病、贲门瓣疾病等)、肌与骨骼失调或身体整体失调等疾病的患者均有疗效。该专利主要活性成分为葡萄糖、苹果酸和白藜芦醇，还有一些佐剂如维生素、矿物质、除白藜芦醇外的抗氧化剂、增强代谢的混合物或它们的合剂。其中维生素包括V¨VB2、V¨V。．衍生物、维生素B3或它们的混合物；矿物质包括ca、Mg、Na、K、zn或它们的合剂；增强代谢的混合物包括肌氨酸、L肉毒碱、L．肉毒碱衍生物或它们的混合物；抗氧化剂包括V。、0【一生育酚、栎精或它们的混合物。专利中可进一步加入除葡萄糖外的糖和除苹果酸外的三羧酸循环中间产物，并且在治疗具体某种疾病时，可进一步加入某些佐剂如乙酰胆碱酯酶抑制剂等。给药形式町以为口服、肠胃外用药、皮下用药、静脉内用药、肌肉用药、腹膜内用药、鼻内灌输和对黏膜敷贴等。

2白藜芦醇在医药方面的专利申请

国内的白藜芦醇上市药品尚未见报道，国外产品较为丰富，以下专利药品为具有代表性的产品。

Chenll副申请用白藜芦醇作为主要成分制作治疗高血糖症的治疗剂。专利表明在I型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病、IDDM)、Ⅱ型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病患鼠中自藜芦醇能有效降低血糖。白藜芦醇也町以延缓发病的表型和延长大鼠注射胰岛索的时间。

Goodman【I引申请用白藜芦醇预防和治疗冠脉介入后的再狭窄疾病的专利。专利中提供了预防和治疗再狭窄疾病及冠心病的复发和发展的方法。其主要活性成分可以为顺式白藜芦醇、反式白藜芦醇或它们的混合物，或其制药学上可接受的盐、酯、酰胺、潜药及它们的类似物，以及制药学上可接受的载体如灭菌后的盐水等。该药物可以给做过冠脉介入术后的患者服用，如做过冠状动脉搭桥手术、动脉内膜切除手术、心脏移植手术、心脏气囊血管成形手术、粥样斑切除手术、激光消融手术或血管内抗阻塞器置人手术后的患者均可用药。给药形式可以是口服、注射等，该产品可制成片剂、胶囊和溶液悬浮液，每一单元的剂量约为50mg。专利中还给出了与治疗方法相关的药物成分如润滑剂成分、乳化剂成分、悬浮剂成分和凝固剂成分等。

Cavazza‘14j申请用L肉毒碱和三羟基或四羟基均二苯代乙烯结合预防和治疗大脑混乱以及衰老失调病症的产品专利。该产品可治疗脑中风、记忆丧失、老年痴呆、Alzheimer症和预防及治疗由毒害神经的药物引起的脑混乱。产品中L肉毒碱可以是乙酰L．肉毒碱、丙酰L肉毒碱、丁酰【广肉毒碱、戊酰L．肉毒碱、异戊酰。肉毒碱或其制药学上可接受的盐(氯化物、磷酸盐、延胡索酸盐)，或它们的混合物；三羟基或四羟基均二苯代乙烯为白藜芦醇或3，4’，5一三羟基均二苯代乙烯-3．B—ITIono—p．葡萄糖苷或它们在制药学上可接受的盐或酯(葡萄糖磷酸盐、乳酸盐、草酸盐)。产品中自藜芦醇与L-肉毒碱重量比率为l：l000，最好为l：500。除这2种主要活性物质外，产品中还可加入V¨V。和V。等维生素以及Mg、zn、Se等矿物质、辅酶、植物纤维、鞣质、氨基酸和抗氧化剂等活性成分。该产品可以制成固体、半固体、液体、半液体、粉状、粒状或脂质的形式，经口、肠胃外以及直肠给药，经测试无毒性作用。

Pezzuto等¨纠申请了利用白藜芦醇作为癌症化学预防剂的成分及其应用方法的专利。该专利适用于哺乳动物，包括人类。白藜芦醇对癌的起始、促进、发展3个主要阶段均起作用，可预防乳腺癌、皮肤癌、白血病、结肠癌、肝癌和由于氧化特性破坏而导致的肿瘤变性。专利中白藜芦醇可为液体或固体形式，可制成药物、食品或食品添加剂，可以口服或注射，且服用足够的量可使Ⅱ相位的酶适当的增加。每日服用白藜芦醇首选的剂量为0．005一1．000mu．mol／ks。要获得最大的效果，每日服用的剂量应为O．050～0．750mu．mol／ks。该专利对和癌症相关的肿瘤也有一定的抑制作用。

Docherty【1圳申请了通过羟基化均二苯代乙烯特别是白藜芦醇，抑制在宿主细胞中传染性的疱疹病毒，尤其是单纯疱疹病毒(HSV)的专利。该专利中的成分也治疗巨细胞病毒感染、水痘病毒感染。白藜芦醇的作用是阻止在被感染的细胞中疱疹病毒的复制，其用法是将药物直接作用在被病毒感染的伤处或需预防被病毒感染的地方，且可通过口腔、唇部用药、阴道或肛门用药等。

Docherty¨¨申请了抑制在宿主细胞中狂犬病恐怖症微粒物形成的方法的专利。其主要活性成分为多羟基化均二苯代乙烯，特别是白藜芦醇，它能抑制病源微生物的复制。该专利是在活的有机体内或在生物体中，减少或抑制Neisseria淋病球菌和Neisseria脑膜炎球菌的增长的方法。其用法是将自藜芦醇或其衍生物的药物学上的有效量用药在细菌生长界面上，带有狂犬病恐怖症病毒的宿主细胞应在感染6h前或6h内给药。

Pezzuto等¨副申请了预防或治疗由炎症、太阳损伤或自然老化等引起的皮肤病的方法专利。该专利可治疗牛皮癣、过敏性皮炎、接触性皮炎、角质化失调、表皮松懈症、红斑狼疮和皮肌炎等疾病。其活性成分为顺式和反式白藜芦醇的混合物，或其制药学上可接受的盐类、酯、酰胺、潜药或它们的类似物，也可以是它们的任意混合，以及要有适合的载体。该药物配方可制成软膏剂、霜剂、洗剂、乳剂、微乳剂、凝胶剂或溶液。

Breton等¨引申请了用羟基杉V。治疗皮肤病的专利。该专利中羟基芪优先选用白藜芦醇，它和V。结合起到增效’作用，共同刺激真皮纤维原细胞的增殖，刺激皮肤坚同化、抗老化，促进皮肤或黏液膜的重建，且有效缓解皮肤镇痛。专利中还有亲水凝胶化剂、亲油凝胶化剂、附加抗氧化剂、螫合剂和清除自由基的药剂等活性成分。此专利可制成霜剂、药膏、洗剂、浆液、凝胶、糊剂、气溶胶、泡沫和除臭剂产品等。Toppo旧1申请了用反式白藜芦醇治疗血液胆固醇过高的专利。专利指出，在人类的血液中，通过日常服用反式白藜芦醇50一1000mg，高密度脂蛋白(HDL)的水平是最适宜的，并且此剂量也减少了低密度脂蛋白(LDL)的水平，而高密度脂蛋白的增加和低密度脂蛋白的减少就会降低血胆脂醇过多的危险。此专利最好的服用剂量约为500mg，用药形式可为丸剂、胶囊口服，或作为经皮贴片。

3结语

白藜芦醇在预防和治疗癌症、老年痴呆等大脑失调症、皮肤老化病和心血管疾病等方面得到了广泛应用，且随着对白藜芦醇生理功能研究的不断深入，其应用的领域也逐步趋向细节化、实用化和简洁化，这对于科技高度发达的当今社．会来说，是完全符合社会需要的。因此，随着国内外学者和企业的不断努力，白藜芦醇会有更大的发展前景，其在保健和医药方面的应用也将会更为广泛。白杨黄素(5，7．二羟黄酮)的膳食补充物产品的制造方法专利。该产品可以提高人体免疫力，抗癌症、病毒和易传染的疾病，并且可通过液体(肉汤等)或胶囊形式服用。产品的主要成分为：白杨黄素、云芝多糖(PsK)、白藜芦醇、3，3’-二吲哚甲烷(DIM)、姜黄提取物、绿茶提取物、豕草花粉苷二水合物和磷脂酰胆碱，若加入杨梅黄酮，效果会更好。这些化学成分悬浮在微脂粒中加强生物利用率，形成和巩固机体免疫功能，增强机体防御机制。这个天然配方能引起细胞凋亡、细胞毒性且能抑制癌症细胞的复制，如THP-1人类单核白血病细胞、CaCo-2人类结肠癌细胞、人类白血病HL-60细胞、HLAB40一阳性乳癌细胞、雌激素受体阳性MGF-7(人类乳癌细胞)、雌激素受体阴性MDA．MB-468(人类乳癌细胞)、鳞片状细胞(SCC)、雄激素敏感LNCaP细胞(人类前列腺)和雄激素不敏感Pc．3细胞(人类前列腺)。此外，这些化学成分还能有效抑制疱疹病毒和HIV病毒。Farley等扣1还曾申请通过上述相同活性成分作为细胞毒素制药学上的化合物的专利，以提高人体的自然免疫功能并防御滤过性毒菌引起的易传染的疾病以及癌症。这些植物化学成分能提高人体免疫力，通过人体自身杀死病毒细胞，更直接地表现是对于淋巴细胞的作用，同样的工艺普遍地被应用于加强一些化学疗法的功效。Carson等川申请了制造改善皮肤状态产品方法的专利。该专利以白藜芦醇为主要活性物质，作为植物性雌激素，其能抑制皮肤表皮细胞增殖(角质形成细胞)并刺激它们分化，也抑制黑色素的形成和缓解肌肤发炎(由a-羟基酸引起)，防止皮肤皱纹、具线纹的出现以及改善干燥的、片状的、老化的或光敏损伤的肤质，使皮肤呈现较好的紧密度、弹性、柔软度、光泽度和饱满度。此专利的主要成分及用量为：白藜芦醇，用量0．00002—10．00000wt．％；羟基酸，用量o-01％一20．00％。Rombil8J申请了一种将白藜芦醇作为膳食补充物来达到食疗和美容效果的专利。该专利具有抗脂肪酶特性．主要活性成分为多酚物质。Ⅳ葡萄榨渣提取物中得到的多酚物质占多酚物质总重量的30％～90％，反式白藜芦醇按重最计占0．001％一0．100％。该产品可通过口服形式治疗蜂窝组织(浮肉)、肥胖症或超重，日常服用剂量为O．2—2．0g。Kuhrts【91申请了适用于哺乳动物减肥方法的专利。该专利的方法能够促进利于体重减少的去甲肾上腺素的分泌。其主要成分为：1种生热去甲肾上腺素产生物，如麻